Oppioidi -Tipi di farmaci oppioidi

I medici hanno a disposizione un’ampia gamma di farmaci per la terapia del dolore, ognuno classificabile in base alla sua potenza analgesica, che di norma è comparata con quella della morfina (il farmaco capostipite); altre classificazioni si basano sull’azione dei diversi oppioidi sui recettori prima menzionati. Inoltre, ciascun oppioide possiede determinate caratteristiche, per cui può risultare più indicato per trattare specifici tipi di dolore. Di seguito vengono riportati i farmaci oppioidi che sono commercializzati in Italia, classificati in ragione della loro potenza analgesica. Le più recenti indicazioni dell’OMS (Ginevra 1996) prescrivono per il dolore lieve-moderato codeina e tramadolo (da soli o in associazione con il paracetamolo), mentre per il dolore moderato-grave viene suggerita la somministrazione di morfina, metadone, ossicodone, idromorfone, fentanyl e brupenorfina.

Codeina (metil-morfina) È un alcaloide dell’oppio con potenza pari a circa un decimo della morfina; gran parte dell’analgesia dunque è da attribuire alla formazione di morfina e congeneri. Sono presenti in commercio prodotti che contengono in compresse codeina e paracetamolo.

Tramadolo È un farmaco sintetico dotato anche di un meccanismo d’azione suppletivo legato alla serotonina. Rispetto alla morfina, nella formulazione orale, la sua potenza è di circa un quinto. Sono presenti in commercio sia fiale sia formulazioni orali.

Morfina Principale alcaloide naturale estratto dall’oppio, ricavato dal Papaver somniferum, dotato di potente attività sul recettore mu. La via di somministrazione preferibile è quella orale e conta su due possibili formulazioni: a rilascio breve o rapido (sciroppo, gocce o flaconcini monodose) e a rilascio lento o controllato (compresse o capsule).

Fentanyl Oppioide semisintetico con potenza analgesica da 75 a 100 volte superiore alla morfina. È utilizzato in anestesia in formulazione fiale, mentre per il controllo del dolore è presente in formulazione transdermica (cerotto). Il cerotto contiene nella sua matrice il farmaco e lo rilascia in maniera costante in ragione della sua superficie.

Ossicodone Oppioide sintetico derivato dalla tebaina, di potenza analgesica circa doppia rispetto alla morfina. Esistono due formulazioni di ossicodone, a rilascio immediato e a rilascio controllato a vario dosaggio.

Idromorfone Oppioide con proprietà simili alla morfina, ma 5 volte più potente. È disponibile in una speciale formulazione orale che rilascia il prodotto in 24 ore.

Buprenorfina Derivato semisintetico della tebaina, con azione sui recettori d e m. È presente in commercio in due formulazioni: compresse sublinguali per il dolore acuto e formulazione transdermica per il dolore cronico; in quest’ultima la bruprenorfina è circa 70 volte più potente della morfina.

Metadone Oppioide di sintesi con azione simile a quella della morfina ma proprietà differenti in quanto, rispetto alla morfina, penetra più rapidamente nel sistema nervoso centrale. La morfina e il metadone dimostrano approssimativamente la stessa potenza analgesica dopo singola somministrazione, mentre nel trattamento cronico, per ottenere uno stesso grado di analgesia, il metadone può essere somministrato a una dose più bassa e con un più lungo intervallo tra le dosi rispetto alla morfina. È presente in commercio in sciroppo. [P.L.A.]