Principale ormone estrogeno di origine ovarica, sintetizzato e secreto dalle cellule della granulosa ovarica (soprattutto da quelle della teca interna follicolare) e, in misura minore, dal surrene. Nel circolo ematico è trasportato da una globulina (SBP, Sex Binding Protein). A livello epatico l’estradiolo viene catabolizzato o convertito in estriolo, biologicamente meno attivo. La secrezione ormonale è controllata dalle gonadotropine ipofisarie, sulle quali agisce con meccanismo di tipo feedback: aumenta in caso di gravidanza, tumori ovarici tecali, ipercorticosurrenalismo, tumori testicolari femminilizzanti, corionepitelioma, insufficienza epatica; diminuisce in caso di insufficienza ovarica primitiva o secondaria, insufficienza corticosurrenalica (morbo di Addison), terapia estroprogestinica, sindrome di Turner.
Vedi anche Gonadotropine plasmatiche e urinarie (FSH, LH)