Lercanidipina ratiopharm Italia è indicata per il trattamento dell’ipertensione essenziale da lieve a moderata.

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

La lercanidipina viene metabolizzata dall’enzima CYP3A4 e, pertanto, gli inibitori e gli induttori del CYP3A4 somministrati contemporaneamente possono interagire con il metabolismo e l’eliminazione della lercanidipina. Si deve evitare la somministrazione concomitante della lercanidipina con inibitori del CYP3A4 (per es. chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) (vedere paragrafo 4.3). Uno studio di interazione con chetoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento dei livelli plasmatici di lercanidipina (un aumento di 15 volte dell’AUC e di 8 volte della C_max per l’eutomero S-lercanidipina). La ciclosporina e la lercanidipina non devono essere somministrate insieme (vedere paragrafo 4.3). In seguito a somministrazione concomitante di lercanidipina e ciclosporina è stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i principi attivi. Uno studio condotto su giovani volontari sani ha dimostrato che, quando la ciclosporina veniva somministrata 3 ore dopo l’assunzione di lercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiavano, mentre l’AUC della ciclosporina aumentava del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione di lercanidipina e ciclosporina produceva un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell’AUC della ciclosporina. La lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.3). La lercanidipina è sensibile all’inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo, con un conseguente aumento della sua disponibilità sistemica e un aumento del suo effetto ipotensivo. Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza con midazolam per via orale in volontari anziani, l’assorbimento della lercanidipina è aumentato (approssimativamente del 40%) e la tasso di assorbimento è diminuita (t_max è stato ritardato da 1,75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam non sono state modificate. Si eserciti cautela quando la lercanidipina viene prescritta in associazione ad altri substrati del CYP3A4, come terfenadina, astemizolo, medicinali antiaritmici di classe III come amiodarone, e chinidina. La somministrazione concomitante del farmaco con induttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti (per es. fenitoina, carbamazepina) e rifampicina deve essere effettuata con cautela, poiché l’effetto antipertensivo può essere ridotto; è inoltre opportuno monitorare con maggiore frequenza la pressione arteriosa. Dopo somministrazione di lercanidipina in associazione a metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilità del metoprololo è rimasta inalterata, mentre quella della lercanidipina si è ridotta del 50%. Questo effetto può essere ascritto alla riduzione del flusso sanguigno epatico causato dai beta-bloccanti e può pertanto verificarsi con altri medicinali di questa classe. Conseguentemente, la lercanidipina può essere somministrata con sicurezza con farmaci beta-bloccanti, anche se può essere necessaria una correzione della dose. Uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto su volontari di età media pari a 65 ± 7 anni (media ± SD), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica della lercanidipina. I livelli plasmatici della lercanidipina non subiscono variazioni significative nei pazienti in trattamento concomitante con 800 mg/die di cimetidina, ma a dosi più elevate è necessaria cautela poiché la biodisponibilità e l’effetto ipotensivo della lercanidipina possono aumentare. In pazienti sottoposti a trattamento cronico con ß-metildigossina, la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina non ha comportato alcuna interazione farmacocinetica. Volontari sani, trattati con digossina dopo una dose di 20 mg di lercanidipina somministrata a digiuno, hanno mostrato un aumento medio del 33% della C_max della digossina, mentre l’AUC e la clearance renale non sono state significativamente modificate. È opportuno monitorare con attenzione i pazienti in trattamento concomitante con digossina per individuare eventuali segni di tossicità da digossina. In seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg di lercanidipina con 40 mg di simvastatina, l’AUC della lercanidipina non è stata significativamente modificata, mentre l’AUC della simvastatina è aumentata del 56% e quella del suo metabolita attivo β-idrossiacido del 28%. È poco probabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando la lercanidipina al mattino e la simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni. La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina a volontari sani a digiuno non ha alterato la farmacocinetica di warfarin. La lercanidipina è stata somministrata in modo sicuro con diuretici e ACE inibitori. Si deve evitare il consumo di alcool, poiché può potenziare l’effetto vasodilatatore dei medicinali antipertensivi (vedere paragrafo 4.4).

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

Lercanidipina ratiopharm Italia 10 mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film contiene 10 mg di lercanidipina cloridrato, equivalenti a 9,4 mg di lercanidipina. Lercanidipina ratiopharm Italia 20 mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film contiene 20 mg di lercanidipina cloridrato, equivalenti a 18,8 mg di lercanidipina. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.