Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Insonnia. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Interazioni farmacodinamiche. L’assunzione concomitante con alcol va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcol. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Tale uso concomitante può aumentare gli effetti sedativi e causare la depressione delle funzioni respiratorie e cardiovascolari. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione. Oppioidi. L’uso concomitante di medicinali sedativi come benzodiazepine, o farmaci correlati, come Diazepam ratiopharm Italia con oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto depressivo a livello del SNC. La dose e la durata dell’uso concomitante devono essere limitati (vedere paragrafo 4.4). Particolare cautela con l’uso concomitante. Teofillina. Un meccanismo proposto per la teofillina è il legame competitivo della teofillina ai recettori dell’adenosina nel cervello. Questo determina una diminuzione dell’effetto del diazepam. Interazioni farmacocinetiche. Il diazepam è principalmente metabolizzato nei metaboliti farmacologicamente attivi N-desmetildiazepam, temazepam e oxazepam. I substrati che modulano l’attività di CYP2C19 e CYP3A, isoenzimi del citocromo P450 che regolano il metabolismo ossidativo di diazepam, possono alterare potenzialmente la farmacocinetica di diazepam (vedi paragrafo 5.2). Oxazepam e temazepam sono ulteriormente coniugati all’acido glucuronico. Farmaci quali cimetidina, ketoconazolo, fluvoxamina, fluoxetina ed omeprazolo, inibitori del CYP2C19 e CYP3A, possono portare ad un’azione sedativa aumentata e prolungata. Uso concomitante non raccomandato. Induttori. Rifamicine (rifampicina). La rifampicina è un potente induttore del CYP3A4 che aumenta il metabolismo epatico e la clearance del diazepam determinandone una riduzione dell’effetto. L’uso concomitante di rifampicina e diazepam dovrebbe essere evitato. Fenitoina. La fenitoina è un noto induttore del CYP3A4 che aumenta il metabolismo epatico del diazepam determinandone una riduzione dell’effetto. Le concentrazioni di fenitoina dovrebbero essere monitorate più attentamente quando il diazepam viene aggiunto o sospeso. Inibitori. Agenti antivirali. Gli agenti antivirali (ritonavir, delavirdina, efavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir) possono inibire la via metabolica del CYP3A4 per il diazepam aumentando il rischio di sedazione e depressione respiratoria. Pertanto, l’uso concomitante dovrebbe essere evitato. Azoli. Gli azoli (fluconazolo, itraconazolo, ketoconazole, voriconazolo), in seguito all’inibizione della via metabolica del CYP3A4 e/o del CYP2C19, aumentano la concentrazione plasmatica delle benzodiazepine, determinando un aumento del rischio di effetti indesiderati e tossicità. L’uso concomitante dovrebbe essere evitato o la dose di diazepam dovrebbe essere ridotta. Particolare cautela con l’uso concomitante. Induttori. Corticosteroidi. L’uso cronico di corticosteroidi può causare l’aumento del metabolismo del diazepam per induzione dell’isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, o di enzimi responsabili della glucuronidazione, determinandone una riduzione dell’effetto. Inibitori. Cimetidina. La cimetidina inibisce il metabolismo epatico del diazepam, riducendone la clearance e prolungandone l’emivita, di conseguenza ne aumenta l’azione e il rischio di sonnolenza. Può essere necessaria una riduzione della dose di diazepam. Omeprazolo. L’omeprazolo inibisce la via metabolica del CYP2C19 per il diazepam. Prolunga l’emivita di eliminazione del diazepam e aumenta le concentrazioni plasmatiche del diazepam (AUC) e di conseguenza la sua azione. L’effetto potrebbe essere più evidente nei metabolizzatori rapidi del CYP2C19 che nei metabolizzatori lenti, con una bassa clearance del diazepam. Può essere necessaria una riduzione della dose di diazepam. Isoniazide. L’isoniazide inibisce le vie metaboliche del CYP2C19 e del CYP3A4 per il diazepam aumentandone l’effetto. Itraconazolo. L’itraconazolo aumentala concentrazione plasmatica di diazepam in seguito all’inibizione della via metabolica del CYP3A4, determinando un possibile aumento del suo effetto. Disulfiram. Il ridotto metabolismo del diazepam conduce ad un prolungamento dell’emivita e ad un aumento della concentrazione plasmatica di diazepam. L’eliminazione dei metaboliti N-demetilati del diazepam è rallentata e può dar luogo a effetti sedativi marcati pertanto si verifica un aumentato rischio di inibizione del SNC come ad esempio la sedazione. Contraccettivi orali. I contraccettivi orali inibiscono il metabolismo ossidativo del diazepam aumentandone l’effetto. Succo di pompelmo. Si ritiene che il succo di pompelmo inibisca il CYP3A4 e aumenti la concentrazione plasmatica di diazepam determinando un aumento del suo effetto. Altro. Cisapride. La Cisapride accelera l’assorbimento del diazepam, somministrato per via orale, aumentandone temporaneamente gli effetti sedativi. Acido valproico. Il valproato spiazza il diazepam dai suoi siti di legame con l’albumina plasmatica e ne inibisce il metabolismo aumentandone le concentrazioni sieriche.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

1 ml (25 gocce) di soluzione contiene: principio attivo: diazepam 5 mg. eccipienti con effetti noti: etanolo 96 per cento, glicole propilenico, sodio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.