Lercanidipina Zentiva è indicato negli adulti per il trattamento dell’ipertensione essenziale lieve–moderata.

Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:

Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Inibitori del CYP3A4 È noto che lercanidipina viene metabolizzata dall’enzima CYP3A4 e quindi inibitori ed induttori del CYP3A4, somministrati contemporaneamente, possono interagire con il metabolismo e l’eliminazione di lercanidipina. La co–prescrizione di lercanidipina e inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deve essere evitata (vedere paragrafo 4.3). Uno studio di interazione con ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento dei livelli plasmatici di lercanidipina (un aumento della AUC di 15 volte e un aumento della C_max di 8 volte per l’eutomero S–lercanidipina). Ciclosporina Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate insieme (vedere paragrafo 4.3). È stato osservato un aumento dei livelli plasmatici sia per lercanidipina sia per ciclosporina dopo somministrazione concomitante. Uno studio condotto su giovani volontari sani ha dimostrato che quando ciclosporina viene somministrata 3 ore dopo l’assunzione di lercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiano, mentre l’AUC di ciclosporina aumenta del 27%. Tuttavia, la co–somministrazione di lercanidipina con ciclosporina ha causato un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell’AUC di ciclosporina. Succo di pompelmo Lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.3). Come per altre diidropiridine, lercanidipina è sensibile all’inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo con conseguente aumento della sua biodisponibilità sistemica ed aumento dell’ effetto ipotensivo. Midazolam Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza con midazolam per os in volontari anziani, l’assorbimento di lercanidipina è aumentato (approssimativamente del 40%) e la velocità di assorbimento è diminuita (t_max è ritardato da 1,75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam non venivano modificate. Substrati del CYP3A4 Cautela deve essere esercitata quando lercanidipina viene prescritta insieme ad altri substrati del CYP3A4, come terfenadina, astemizolo, farmaci antiaritmici di classe III quali amiodarone e chinidina. Induttori di CYP3A4 La co–somministrazione di lercanidipina con induttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti (ad es. fenitoina, carbamazepina) e rifampicina deve essere effettuata con cautela poiché l’effetto antiipertensivo può essere ridotto e la pressione arteriosa deve essere controllata più frequentemente del solito. Metoprololo Quando lercanidipina è stata co– somministrata con metoprololo, un beta–bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilità di metoprololo è rimasta inalterata, mentre quella di lercanidipina si è ridotta del 50%. Questo effetto può essere ascritto alla riduzione del flusso sanguigno epatico, causato dai beta–bloccanti e può pertanto verificarsi con altri farmaci di questa classe. Di conseguenza, lercanidipina può essere somministrata con sicurezza con bloccanti dei recettori beta–adrenergici, anche se può essere necessario un aggiustamento della dose. Fluoxetina Uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto in volontari di età pari a 65 ± 7 anni (media ± d.s.), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica di lercanidipina. Cimetidina La somministrazione concomitante con 800 mg/die di cimetidina non causa variazioni significative dei livelli plasmatici di lercanidipina, ma a dosi più elevate si raccomanda cautela poichè la biodisponibilità e l’effetto ipotensivo di lercanidipina possono aumentare. Digossina In pazienti sottoposti a trattamento cronico con β–metildigossina, la co–somministrazione di 20 mg di lercanidipina non ha comportato alcuna interazione farmacocinetica. Volontari sani trattati con digossina, dopo una dose di 20 mg di lercanidipina somministrata a digiuno, hanno mostrato un incremento medio del 33% della C_max di digossina, mentre l’AUC e la clearance renale non sono state significativamente modificate. I pazienti in concomitante trattamento con digossina devono essere monitorati attentamente per individuare eventuali segni di tossicità da digossina. Simvastatina In seguito alla co–somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg di lercanidipina con 40 mg di simvastatina, l’AUC di lercanidipina non è stata significativamente modificata, mentre l’AUC di simvastatina è aumentata del 56% e quella del suo metabolita attivo b–idrossiacido del 28%. È improbabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando lercanidipina al mattino e simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni. Warfarin La co–somministrazione di 20 mg di lercanidipina assunta da volontari sani a digiuno non altera la farmacocinetica del warfarin. Diuretici e ACE inibitori Lercanidipina è stata associata con sicurezza a diuretici ed ACE inibitori. Alcool L’assunzione di alcool deve essere evitata in quanto può potenziare l’effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi (vedere paragrafo 4.4). Popolazione pediatrica Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti.

Scheda tecnica (RCP) Composizione:

Una compressa rivestita con film contiene 10 mg di lercanidipina cloridrato, equivalenti a 9,4 mg di lercanidipina. Una compressa rivestita con film contiene 20 mg di lercanidipina cloridrato, equivalenti a 18,8 mg di lercanidipina. Eccipiente con effetto noto: Lercanidipina Zentiva 10 mg: lattosio monoidrato 30 mg Lercanidipina Zentiva 20 mg: lattosio monoidrato 60 mg Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.