| ATC: R06AX29 | Descrizione tipo ricetta: RR - RIPETIBILE 10V IN 6MESI |
Presenza Glutine:
|
| Classe 1: C | Forma farmaceutica: COMPRESSE |
Presenza Lattosio:
|
Trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell’orticaria. OLISIR è indicato negli adulti e negli adolescenti (12 anni di età ed oltre).
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Studi di interazione sono stati condotti solo negli adulti e sono riepilogati di seguito. Interazione con il cibo: il cibo riduce significativamente la biodisponibilità orale della bilastina del 30%. Interazione con il succo di pompelmo: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg con il succo di pompelmo diminuisce la biodisponibilità della bilastina del 30%. Questo effetto può verificarsi anche con altri succhi di frutta. Il grado di diminuzione della biodisponibilità può variare a seconda dei diversi produttori e dei frutti. Il meccanismo di questa interazione è l’inibizione dell’OATP1A2, un trasportatore di uptake per il quale la bilastina è un substrato (vedere paragrafo 5.2). I medicinali che sono substrati o inibitori dell’OATP1A2, come ritonavir o rifampicina, possono analogamente avere il potenziale di diminuire la concentrazione plasmatica della bilastina. Interazione con chetoconazolo o eritromicina: l’assunzione concomitante di bilastina 20 mg una volta al giorno e chetoconazolo 400 mg una volta al giorno o eritromicina 500 mg tre volte al giorno ha aumentato l'AUC della bilastina di 2 volte e la Cmax di 2-3 volte. Questi cambiamenti possono essere spiegati dall’interazione con le proteine di trasporto intestinale, in quanto la bilastina è un substrato per P-gp e non viene metabolizzata (vedere paragrafo 5.2). Questi cambiamenti non sembrano avere effetti sul profilo di sicurezza della bilastina e chetoconazolo o eritromicina, rispettivamente. Analogamente altri medicinali che sono substrati o inibitori di P-gp, come la ciclosporina, possono potenzialmente aumentare la concentrazione plasmatica della bilastina. Interazione con diltiazem: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg una volta al giorno e diltiazem 60 mg una volta al giorno ha aumentato la Cmax della bilastina del 50%. Questo effetto può essere spiegato dall’interazione con le proteine di trasporto intestinale (vedere paragrafo 5.2) e non sembra avere effetti sul profilo di sicurezza della bilastina. Interazione con alcool: la performance psicomotoria dopo l’assunzione concomitante di alcool e della bilastina 20 mg una volta al giorno è stata simile a quella osservata dopo l’assunzione di alcool e placebo. Interazione con lorazepam: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg una volta al giorno e lorazepam 3 mg una volta al giorno per 8 giorni non ha potenziato gli effetti sedativi sul SNC del lorazepam. Popolazione pediatrica Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Poiché non c’è esperienza clinica riguardo l’interazione della bilastina con altri medicinali, cibo o succhi di frutta nei bambini, i risultati ottenuti negli studi di interazione nella popolazione adulta devono essere presi in considerazione quando la bilastina viene prescritta ai bambini. Non esistono dati clinici nei bambini per dimostrare se cambiamenti nell’AUC o Cmax dovuti ad interazioni influenzano il profilo di sicurezza della bilastina.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni compressa contiene 20 mg di bilastina. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Posologia
Posologia Adulti e adolescenti (12 anni di età ed oltre) 20 mg di bilastina (1 compressa) una volta al giorno per alleviare i sintomi della rinocongiuntivite allergica (SAR e PAR) e dell’orticaria. La compressa deve essere assunta un’ora prima o due ore dopo l’assunzione di cibo o succhi di frutta (vedere paragrafo 4.5). Durata del trattamento Per la rinocongiuntivite allergica il trattamento deve essere limitato al periodo di esposizione agli allergeni. Per la rinite allergica stagionale il trattamento può essere interrotto dopo la scomparsa dei sintomi e ripreso alla loro ricomparsa. Nella rinite allergica perenne può essere proposto ai pazienti un trattamento continuato durante il periodo di esposizione agli allergeni. Nell’orticaria la durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dal decorso dei disturbi. Popolazioni speciali Anziani Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti anziani (vedere paragrafi 5.1 e 5.2). Compromissione renale Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti con compromissione renale. (vedere paragrafo 5.2). Compromissione epatica Non esiste esperienza clinica in pazienti adulti con compromissione epatica. Tuttavia dato che la bilastina non viene metabolizzata e viene eliminata immodificata nell’urina e nelle feci, non si prevede che la compromissione epatica aumenti l’esposizione sistemica oltre il margine di sicurezza nei pazienti adulti. Pertanto, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti adulti con compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2). Popolazione pediatrica - Bambini dai 6 agli 11 anni di età con un peso corporeo di almeno 20 kg. Bilastina 10 mg compresse orodispersibili e bilastina 2,5 mg/ml soluzione orale sono appropriate per la somministrazione a questa popolazione. - Bambini sotto i 6 anni di età e sotto i 20 kg. I dati attualmente disponibili sono descritti nei paragrafi 4.4, 4.8, 5.1 e 5.2, ma non possono essere effettuate raccomandazioni relativamente alla posologia. Pertanto la bilastina non deve essere usata in questa fascia di età. La sicurezza e l'efficacia di bilastina nei bambini con comprosmissione renale ed epatica non sono state stabilite. Modo di somministrazione Uso orale La compressa deve essere deglutita con acqua. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in un’unica somministrazione.
Avvertenze e precauzioni
Popolazione pediatrica L’efficacia e la sicurezza della bilastina nei bambini al di sotto dei 12 anni di età non sono state stabilite ed esiste una limitata esperienza clinica nei bambini tra i 2 e i 5 anni di età, pertanto la bilastina non deve essere usata in queste fasce di età. Nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave la co-somministrazione della bilastina con inibitori della P-glicoproteina, quali ad esempio chetoconazolo, eritromicina, ciclosporina, ritonavir o diltiazem, può aumentare i livelli plasmatici della bilastina e pertanto aumentare il rischio di effetti avversi. Pertanto, la cosomministrazione della bilastina ed inibitori della P-glicoproteina deve essere evitata in pazienti con compromissione renale da moderata a grave.
Interazioni
Studi di interazione sono stati condotti solo negli adulti e sono riepilogati di seguito. Interazione con il cibo: il cibo riduce significativamente la biodisponibilità orale della bilastina del 30%. Interazione con il succo di pompelmo: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg con il succo di pompelmo diminuisce la biodisponibilità della bilastina del 30%. Questo effetto può verificarsi anche con altri succhi di frutta. Il grado di diminuzione della biodisponibilità può variare a seconda dei diversi produttori e dei frutti. Il meccanismo di questa interazione è l’inibizione dell’OATP1A2, un trasportatore di uptake per il quale la bilastina è un substrato (vedere paragrafo 5.2). I medicinali che sono substrati o inibitori dell’OATP1A2, come ritonavir o rifampicina, possono analogamente avere il potenziale di diminuire la concentrazione plasmatica della bilastina. Interazione con chetoconazolo o eritromicina: l’assunzione concomitante di bilastina 20 mg una volta al giorno e chetoconazolo 400 mg una volta al giorno o eritromicina 500 mg tre volte al giorno ha aumentato l'AUC della bilastina di 2 volte e la Cmax di 2-3 volte. Questi cambiamenti possono essere spiegati dall’interazione con le proteine di trasporto intestinale, in quanto la bilastina è un substrato per P-gp e non viene metabolizzata (vedere paragrafo 5.2). Questi cambiamenti non sembrano avere effetti sul profilo di sicurezza della bilastina e chetoconazolo o eritromicina, rispettivamente. Analogamente altri medicinali che sono substrati o inibitori di P-gp, come la ciclosporina, possono potenzialmente aumentare la concentrazione plasmatica della bilastina. Interazione con diltiazem: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg una volta al giorno e diltiazem 60 mg una volta al giorno ha aumentato la Cmax della bilastina del 50%. Questo effetto può essere spiegato dall’interazione con le proteine di trasporto intestinale (vedere paragrafo 5.2) e non sembra avere effetti sul profilo di sicurezza della bilastina. Interazione con alcool: la performance psicomotoria dopo l’assunzione concomitante di alcool e della bilastina 20 mg una volta al giorno è stata simile a quella osservata dopo l’assunzione di alcool e placebo. Interazione con lorazepam: l’assunzione concomitante della bilastina 20 mg una volta al giorno e lorazepam 3 mg una volta al giorno per 8 giorni non ha potenziato gli effetti sedativi sul SNC del lorazepam. Popolazione pediatrica Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Poiché non c’è esperienza clinica riguardo l’interazione della bilastina con altri medicinali, cibo o succhi di frutta nei bambini, i risultati ottenuti negli studi di interazione nella popolazione adulta devono essere presi in considerazione quando la bilastina viene prescritta ai bambini. Non esistono dati clinici nei bambini per dimostrare se cambiamenti nell’AUC o Cmax dovuti ad interazioni influenzano il profilo di sicurezza della bilastina.
Effetti indesiderati
Sintesi del profilo di sicurezza in pazienti adulti e adolescenti L’incidenza di eventi avversi in pazienti adulti e adolescenti affetti da rinocongiuntivite allergica o da orticaria idiopatica cronica trattati con 20 mg di bilastina nei trial clinici è stato paragonabile all’incidenza in pazienti trattati con placebo (12,7% rispetto a 12,8%). Durante lo sviluppo clinico, sono stati condotti studi di fase II e III che hanno incluso 2525 pazienti adulti ed adolescenti trattati con diversi dosaggi di bilastina, di cui 1697 sono stati trattati con bilastina 20 mg. In questi studi 1362 pazienti hanno ricevuto placebo. Le reazioni avverse più comunemente segnalate dai pazienti che hanno ricevuto 20 mg di bilastina per l’indicazione rinocongiuntivite allergica o orticaria idiopatica cronica sono state mal di testa, sonnolenza, capogiri e affaticamento. Questi eventi avversi si sono verificati con una frequenza paragonabile nei pazienti trattati con placebo. Tabella riassuntiva delle reazioni avverse in pazienti adulti e adolescenti Nella tabella che segue sono riportate le reazioni avverse possibilmente correlate alla bilastina e segnalate in oltre lo 0,1% dei pazienti trattati con 20 mg di bilastina nel corso dello sviluppo clinico (N = 1697). Le frequenze sono assegnate come segue: Molto comune (≥1/10) Comune (da ≥1/100 a <1/10) Non comune (da ≥1/1.000 a <1/100) Raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000) Molto raro (<1/10.000) Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) Le reazioni rare, molto rare e con frequenza non nota non sono state incluse nella tabella.
| Classificazione per Sistemi ed Organi, Frequenza e Reazione avversa | Bilastina 20 mg | Bilastina Tutte le dosi | Placebo | |
| N=1697 | N=2525 | N=1362 | ||
| Infezioni e infestazioni | ||||
| Non comune | Herpes orale | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0.0%) |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | ||||
| Non comune | Aumento dell’appetito | 10 (0,59%) | 11 (0,44%) | 7 (0.51%) |
| Disturbi psichiatrici | ||||
| Non comune | Ansia | 6 (0,35%) | 8 (0,32%) | 0 (0.0%) |
| Insonnia | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 0 (0.0%) | |
| Disturbi del sistema nervoso | ||||
| Comune | Sonnolenza | 52 (3,06%) | 82 (3,25%) | 39 (2.86%) |
| Cefalea | 68(4,01%) | 90 (3,56%) | 46 (3.38%) | |
| Non comune | Capogiri | 14 (0,83%) | 23 (0,91%) | 8 (0.59%) |
| Disturbi dell’orecchio e del labirinto | ||||
| Non comune | Tinnito | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0.0%) |
| Vertigini | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 0 (0.0%) | |
| Patologie cardiache | ||||
| Non comune | Blocco di branca destra | 4 (0,24%) | 5 (0,20%) | 3 (0.22%) |
| Aritmia sinusale | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 1 (0.07%) | |
| Prolungamento del tratto QT all’elettrocardiogramma | 9 (0,53%) | 10 (0,40%) | 5 (0.37%) | |
| Altre alterazioni all’ECG | 7 (0,41%) | 11 (0,44%) | 2 (0.15%) | |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | ||||
| Non Comune | Dispnea | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0.0%) |
| Fastidio nasale | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0.0%) | |
| Secchezza del naso | 3 (0,18%) | 6 (0,24%) | 4 (0.29%) | |
| Disturbi gastrointestinali | ||||
| Non comuni | Dolore all’addome superiore | 11 (0,65%) | 14 (0,55%) | 6 (0.44%) |
| Dolore addominale | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 4 (0.29%) | |
| Nausea | 7 (0,41%) | 10 (0,40%) | 14 (1.03%) | |
| Fastidio gastrico | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 0 (0.0%) | |
| Diarrea | 4 (0,24%) | 6 (0,24%) | 3 (0.22%) | |
| Bocca secca | 2 (0,12%) | 6 (0,24%) | 5 (0.37%) | |
| Dispepsia | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 4 (0.29%) | |
| Gastrite | 4 (0,24%) | 4 (0,16%) | 0 (0.0%) | |
| Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo | ||||
| Non comune | Prurito | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 2 (0.15%) |
| Disturbi generali e condizioni relative alla sede di somministrazione | ||||
| Non comune | Affaticamento | 14 (0,83%) | 19 (0,75%) | 18 (1.32%) |
| Sete | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 1 (0.07%) | |
| Miglioramento della condizione preesistente | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 1 (0.07%) | |
| Piressia | 2 (0,12%) | 3 (0,12%) | 1 (0.07%) | |
| Astenia | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 5 (0.37%) | |
| Esami diagnostici | ||||
| Non comune | Aumento della gammaglutamiltransferasi | 7 (0,41%) | 8 (0,32%) | 2 (0.15%) |
| Aumento dell'alanina amino transferasi | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 3 (0.22%) | |
| Aumento dell’aspartato aminotransferasi | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 3 (0.22%) | |
| Aumento della creatinina nel sangue | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0.0%) | |
| Aumento dei trigliceridi nel sangue | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 3 (0.22%) | |
| Aumento del peso corporeo | 8 (0,47%) | 12 (0,48%) | 2 (0.15%) | |
| Classificazione per Sistemi e Organi, Frequenza e Reazione avversa | Bilastina 10 mg | Placebo | |
| (n=291)# | (n=249) | ||
| Infezioni e infestazioni | |||
| Comune | Rinite | 3 (1,0%) | 3 (1,2%) |
| Patologie del sistema nervoso | |||
| Comune | Cefalea | 6 (2,1%) | 3 (1,2%) |
| Non comune | Capogiri | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) |
| Perdita di conoscenza | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) | |
| Patologie dell’occhio | |||
| Comune | Congiuntivite allergica | 4 (1,4%) | 5 (2,0%) |
| Non comune | Irritazione degli occhi | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) |
| Patologie gastrointestinali | |||
| Comune | Dolore addominale/addominale superiore | 3 (1,0%) | 3 (1,2%) |
| Non comune | Diarrea | 2 (0,7%) | 0 (0,0%) |
| Nausea | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) | |
| Gonfiore delle labbra | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | |||
| Non comune | Eczema | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) |
| Orticaria | 2 (0,7%) | 2 (0,8%) | |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | |||
| Non comune | Affaticamento | 2 (0,7%) | 0 (0,0%) |
Gravidanza e allattamento
Gravidanza: i dati relativi all’uso della bilastina in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato. Studi condotti sugli animali non indicano la presenza di effetti negativi diretti o indiretti riguardanti la tossicità riproduttiva, il parto o lo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3). A scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di OLISIR durante la gravidanza. Allattamento: L’escrezione della bilastina nel latte non è stata studiata nell’uomo. I dati farmacocinetici disponibili sugli animali hanno evidenziato escrezione della bilastina nel latte (vedere paragrafo 5.3). La decisione in merito alla continuazione o all’interruzione dell’allattamento o ad interrompere/astenersi dalla terapia con OLISIR deve tenere in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia con la bilastina per la madre. Fertilità: non esistono dati clinici oppure sono in numero limitato. Uno studio condotto nei ratti non ha indicato alcun effetto negativo sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).
Conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.