| ATC: A07EC02 | Descrizione tipo ricetta: RR - RIPETIBILE 10V IN 6MESI |
Presenza Glutine:
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| Classe 1: A | Forma farmaceutica: SOSPENSIONE RETTALE |
Presenza Lattosio:
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ASALEX compresse: colite ulcerosa, morbo di Crohn, malattia infiammatoria cronica intestinale non classificabile (IBDU). ASALEX sospensione rettale e granulato per sospensione rettale: colite ulcerosa, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche a localizzazione rettosigmoidea. ASALEX è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle recidive. Nella fase attiva di grado severo è consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Evitare la somministrazione contemporanea di ASALEX compresse e di lattulosio o altri farmaci che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio del principio attivo contenuto nelle compresse. In pazienti in terapia concomitante con azatioprina, o 6–mercaptopurina o tioguanina, deve essere tenuta in considerazione la possibilità di un incremento degli effetti mielosoppressivi di azatioprina, o 6–mercaptopurina o tioguanina. Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle sulfoniluree. Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina. La co–somministrazione con anticoagulanti cumarinici quale ad esempio warfarin, può determinare una diminuzione della attività anticoagulante. Il tempo di protrombina deve essere monitorato attentamente, se tale associazione non può essere evitata. Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina ed agenti di cui è nota la tossicità renale, inclusi i farmaci anti–infiammatori non steroidei (FANS) ed azatioprina, poichè questi farmaci possono aumentare il rischio di reazioni avverse a carico dei reni. Nei casi di colite severa, in cui si ravvisi l’opportunità, un trattamento sistemico con corticosteroidi può essere vantaggiosamente associato a ASALEX per via topica. Vedere anche il paragrafo 4.4.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
ASALEX 400 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato Una compressa contiene: Principio attivo: mesalazina 400 mg ASALEX 800 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato Una compressa contiene: Principio attivo: mesalazina 800 mg. ASALEX 2 g/ 60 ml sospensione rettale Un flacone da 60 ml contiene: Principio attivo: Mesalazina 2 g. ASALEX 4 g sospensione rettale Un flacone da 60 ml contiene: Principio attivo: Mesalazina 4 g. ASALEX 1,5 g granulato per sospensione rettale. Una bustina monodose contiene: Principio attivo: mesalazina1,50 g. Eccipienti con effetto noto: Sodio solfito e paraidrossibenzoati Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti riportati al paragrafo 6.1. Ipersensibilità ai salicilati. Grave compromissione della funzionalità epatica o renale. Ulcera peptica in fase attiva. Nefropatie gravi. Bambini al di sotto dei due anni d’età. Evitare l’uso del prodotto durante le ultime settimane di gravidanza (vedi 4.6). Evitare l’uso delle compresse nei bambini di età inferiore a 6 anni.
Posologia
ASALEX compresse gastroresistenti a rilascio modificato Negli adulti la dose media è di 2 compresse da 400 mg, oppure di 1 compressa da 800 mg, tre volte al giorno. Nelle fasi acute si può aumentare la dose fino a 10 compresse da 400 mg o 5 compresse da 800 mg al giorno, secondo il parere del medico. Le compresse di ASALEX vanno ingerite intere (non frazionate nè masticate) con un sorso d’acqua e lontano dai pasti. In caso di primo trattamento è opportuno raggiungere la posologia piena dopo qualche giorno di trattamento, incrementando gradualmente il dosaggio. La durata del trattamento nelle fasi attive è di 4–6 settimane. Nei trattamenti a lungo termine, per prevenire le recidive, il dosaggio quotidiano da osservare deve essere stabilito dal medico, secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia. Si dispone di una limitata documentazione per gli effetti nei bambini (6–18 anni). Bambini di 6 anni e oltre: • malattia in fase attiva: da definirsi individualmente, a partire da 30–50 mg /kg /die in dosi frazionate. Dose massima: 75 mg /kg /die in dosi frazionate. La dose totale non deve superare i 4 g/die (dose massima nell’adulto). • trattamento di mantenimento: da definirsi individualmente, a partire da 15–30 mg/ kg/die in dosi frazionate. La dose totale non deve superare i 2 g/die (dose raccomandata nell’adulto). In generale, si raccomanda di somministrare ai bambini fino ad un peso corporeo di 40 kg metà della dose dell’adulto e la normale dose dell’adulto a quelli sopra i 40 kg. ASALEX sospensione rettale 4 g: 1 clistere al giorno, alla sera prima di coricarsi. Cicli di trattamento di 2‑3 settimane. Successivamente 1 clistere ogni 2 giorni. 2 g: 1 clistere due volte al giorno, al mattino e alla sera. Nel trattamento di mantenimento e nella prevenzione delle recidive 1 clistere al giorno alla sera prima di coricarsi. Istruzione per l’uso del clistere: agitare il flacone prima dell’uso. Assumere la posizione migliore per l’applicazione, coricati sul fianco sinistro, la gamba sinistra estesa e la gamba destra leggermente piegata; introdurre delicatamente la cannula nel retto e comprimere poco alla volta il flacone. Ad applicazione ultimata, gettare il flacone e la cannula. Mantenere la stessa posizione per almeno 30 minuti per assicurare una buona distribuzione della sospensione nell’intestino. Il clistere va trattenuto per almeno 8 ore. La risposta terapeutica è ottimale quando l’applicazione è effettuata dopo evacuazione dell’intestino.Si ha poca esperienza e si dispone solo di documentazione limitata per gli effetti nei bambini. ASALEX granulato per sospensione rettale Schema medio di posologia per adulti nella fase attiva, salvo diverso parere medico: un clistere da 1,5 g (una bustina) di mesalazina due volte al giorno, mattina e sera, oppure un clistere da 3 g (due bustine) di mesalazina al giorno, la sera prima di coricarsi. Per la preparazione del clistere, introdurre nel flacone graduato annesso alla confezione la dose di mesalazina prescritta, 1,5 g oppure 3 g (il contenuto di una oppure due bustine di granulato) e portare a volume di 100 ml con acqua del rubinetto tiepida o fredda. Avvitare quindi la cannula rettale al flacone e agitare circa un minuto, per ottenere una sospensione omogenea. Il clistere è così pronto per essere somministrato. Il clistere va praticato con l’intestino libero da feci. Per ottenere un migliore risultato terapeutico è consigliabile che il paziente rimanga sdraiato per almeno 30 minuti, ruotando il corpo sul fianco destro e sinistro al fine di favorire il contatto del medicamento su una più estesa superficie della mucosa intestinale. In ogni caso il clistere dovrà essere trattenuto per il maggior tempo possibile. Nei pazienti che trovassero difficoltà a trattenere i clisteri da 100 ml, si consiglia di iniziare il trattamento con un volume minore, per esempio 50 ml, seguendo la graduazione incisa sul flacone. Per i bambini al di sopra dei due anni d’età, dosi proporzionalmente ridotte, a giudizio del medico. La durata del trattamento nelle fasi attive è di 4–6 settimane. Durante la remissione della malattia, che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza e il dosaggio di ASALEX, granulato per sospensione rettale, saranno determinati dal medico. Si ha poca esperienza e si dispone solo di documentazione limitata per gli effetti nei bambini.
Avvertenze e precauzioni
Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del trattamento con ASALEX sia durante trattamento di mantenimento inadeguato. Con Asalex compresse, in pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di una stenosi pilorica, si potrà talora avere una liberazione di mesalazina già nello stomaco, con una conseguente irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco. Prima dell’inizio e nel corso del trattamento, a discrezione del medico curante, devono essere eseguiti test ematici [conta ematica differenziale (formula leucocitaria); parametri di funzionalità epatica quali ALT o AST; creatinina sierica] e test urinari (dispositivi dipstick). Come linea–guida, vengono raccomandati un primo controllo dopo 14 giorni dall’inizio del trattamento e successivamente 2–3 valutazioni ad intervalli di 4 settimane. Se i risultati rientrano nella normalità, le valutazioni di follow–up devono essere ripetute ogni 3 mesi. Se si manifestano ulteriori sintomi, gli stessi test devono essere eseguiti immediatamente. ASALEX sospensione rettale contiene sodio solfito: raramente può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo; ASALEX sospensione rettale contiene paraidrossibenzoati: può causare reazioni allergiche (anche ritardate). ASALEX granulato per sospensione rettale non contiene metabisolfito, quindi il suo impiego esclude i rischi di reazioni allergiche notoriamente provocate da questo composto. Si raccomanda cautela nell’uso in pazienti con compromissione della funzionalità epatica e in soggetti in trattamento con ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi. ASALEX non deve essere utilizzato in pazienti con compromissione della funzionalità renale. Nel caso in cui la funzionalità renale peggiori nel corso del trattamento, deve essere presa in considerazione la tossicità renale indotta da mesalazina. Il suo impiego andrà evitato nei pazienti con conclamata insufficienza renale. Si raccomanda una valutazione della funzione renale per tutti i pazienti prima di iniziare la terapia, e almeno due volte all’anno in corso di trattamento. I pazienti con malattia polmonare, in particolare con asma, devono essere controllati molto attentamente nel corso del trattamento con ASALEX. L’uso prolungato del prodotto può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. Pazienti con precedenti di reazioni avverse in seguito a trattamento con preparazioni contenenti sulfasalazina, devono essere mantenuti sotto stretta sorveglianza medica all’inizio di un ciclo di trattamento con ASALEX. La terapia deve essere immediatamente sospesa nel caso in cui ASALEX causi reazioni di intolleranza acuta come crampi addominali, dolore addominale acuto, diarrea con sangue, febbre, cefalea grave e rash. A seguito di trattamento con mesalazina, sono stati segnalati rari casi di discrasie ematiche gravi. Nel caso in cui il paziente sviluppasse emorragie di non chiara eziologia, ematomi, porpora, anemia, febbre oppure mal di gola, dovranno essere condotte indagini ematologiche. Nel caso di sospetto di discrasia ematica, il trattamento dovrà essere interrotto. Il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca. Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Interazioni
Evitare la somministrazione contemporanea di ASALEX compresse e di lattulosio o altri farmaci che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio del principio attivo contenuto nelle compresse. In pazienti in terapia concomitante con azatioprina, o 6–mercaptopurina o tioguanina, deve essere tenuta in considerazione la possibilità di un incremento degli effetti mielosoppressivi di azatioprina, o 6–mercaptopurina o tioguanina. Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle sulfoniluree. Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina. La co–somministrazione con anticoagulanti cumarinici quale ad esempio warfarin, può determinare una diminuzione della attività anticoagulante. Il tempo di protrombina deve essere monitorato attentamente, se tale associazione non può essere evitata. Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina ed agenti di cui è nota la tossicità renale, inclusi i farmaci anti–infiammatori non steroidei (FANS) ed azatioprina, poichè questi farmaci possono aumentare il rischio di reazioni avverse a carico dei reni. Nei casi di colite severa, in cui si ravvisi l’opportunità, un trattamento sistemico con corticosteroidi può essere vantaggiosamente associato a ASALEX per via topica. Vedere anche il paragrafo 4.4.
Effetti indesiderati
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità. molto comune ≥ 1/10, comune ≥ 1/100, < 1/10, non comune ≥ 1/1000, < 1/100, raro ≥ 1/10.000, < 1/1000, molto raro ≤ 1/10.000, non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati di disponibili.
| Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA | Frequenza | Effetto indesiderato |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto raro | Conta ematica alterata (Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia) anemia aplastica, agranulocitosi, pancitopenia) |
| Disturbi del sistema immunitario | Molto raro | Reazioni di ipersensibilità quali esantema allergico, febbre da farmaci, sindrome del lupus eritematosus, pancolite |
| Patologie del sistema nervoso | Comune | Cefalea |
| Non comune | Sonnolenza, tremore | |
| Raro | Capogiro | |
| Molto raro | Neuropatia periferica | |
| Patologie cardiache | Non comune | Tachicardia |
| Molto raro | Pericardite, miocardite | |
| Patologie vascolari | Comune | Ipertensione |
| Non comune | Ipotensione | |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Molto raro | Reazioni polmonari allergiche e fibrotiche (comprese dispnea, tosse, broncospasmo, alveolite, eosinofilia polmonare, infiltrazione al polmone, polmonite) |
| Patologie gastrointestinali | Comune | Nausea, diarrea, distensione dell’addome |
| Non comune | Dolore addominale | |
| Raro | Flatulenza, vomito | |
| Molto raro | Pancreatite, Pancreatite acuta | |
| Patologie epatobiliari | Molto raro | Epatite, epatite colestatica |
| Anomalie transitorie dei test di funzionalità epatica (aumento dei valori di transaminasi e colestasi) | ||
| Colelitiasi | ||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | Prurito |
| Comune | Eruzione cutanea | |
| Molto raro | Alopecia | |
| Non nota | Angioedema | |
| Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo | Molto raro | Mialgia, artralgia |
| Patologie renali e urinarie | Molto raro | Compromissione della funzione renale compresa nefrite interstiziale acuta e cronica e insufficienza renale |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Molto raro | Oligospermia (reversibile) |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Astenia, Piressia |
| Non comune | Affaticamento, Edema della faccia |
Gravidanza e allattamento
Gravidanza I dati relativi all’uso di mesalazina in gravidanza sono in numero limitato. Un numero ridotto di gravidanze esposte indica che non vi siano effetti avversi di mesalazina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Ad oggi, nessun altro dato epidemiologico rilevante risulta disponibile. In un singolo caso, in seguito a somministrazione a lungo termine di dosi elevate di mesalazina (2–4g, per via orale) durante la gravidanza, è stata riportata insufficienza renale nel neonato. Studi sulla somministrazione orale di mesalazina nell’animale non indicano effetti nocivi diretti e indiretti rispetto alla gravidanza, allo sviluppo embriofetale, al parto o allo sviluppo postnatale. ASALEX deve essere utilizzato durante la gravidanza solo nel caso in cui i potenziali benefici siano superiori ai possibili rischi. L’uso dei preparati andrà comunque evitato nelle ultime settimane di gravidanza. Allattamento L’acido N–acetil–5–aminosalicilico e, in grado minore, mesalazina sono escreti nel latte materno. Al momento sono disponibili soltanto limitate esperienze in corso di allattamento. Nei bambini non possono essere escluse reazioni di ipersensibilità come diarrea. Quindi, ASALEX deve essere utilizzato durante l’allattamento solo nel caso in cui i potenziali benefici siano superiori ai possibili rischi. Se il bambino sviluppa diarrea l’allattamento deve essere sospeso.
Conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 30° C.